从历史上看,一线治疗后出现进展的HER2阳性转移性结直肠癌(CRC)患者的预后很差。港安国际医疗介绍,近日,美国食品药品监督管理局批准了图卡替尼(Tukysa)和曲妥珠单抗(赫赛汀)的双靶向方案,用于治疗RAS野生型、HER2阳性的不可切除或转移性成人CRC患者以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗取得进展的患者。
目前我国的乳腺癌发病率很高,孟加拉也上市了一款图卡替尼专门针对这个靶点
孟加拉图卡替尼规格在30粒一盒,一个月两盒的量,价格在7000一盒
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:TucatinibTukysa是一种靶向HER2蛋白的口服药物。在体外,该药物已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还显示出对表达HER2的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。还发现Tucatinib在体内抑制HER2表达肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗联合使用时,该方案在体外和体内表现出比单独使用任何一种药物都更强的抗肿瘤活性。2020年4月,FDA批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌,包括既往接受过至少一种抗HER2方案的脑转移患者。
来自2期MOUNTAINEER试验(NCT03043313)的数据支持这一批准。开放标签、多中心MOUNTAINEER试验招募了先前接受过标准护理(SOC)治疗的HER2阳性、RAS野生型、不可切除或转移性CRC患者。不允许患者之前接受过抗HER2治疗。
MOUNTAINEER最初设计为第1组患者,他们将在第一个21天周期的第1天接受300mg剂量的tucatinib和8mg/kg剂量的曲妥珠单抗联合治疗,然后是一个周期6毫克/千克。该方案经过修改,增加了70名患者,这些患者以4:3的比例随机分配接受双药或单药tucatinib。GanganHealthInternationalMedical指出,根据BICR和RECISTv1.1标准,将两个研究组的ORR作为试验的主要终点。次要终点包括研究组的12周ORR、DOR、PFS和OS,以及安全性、剂量调整和实验室数据。
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